ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЭФАВИРЕНЗА (регаста) СО СТОРОНЫ ЦНС
🚀Побочные явления эфавиренза со стороны центральной нервной системы (ЦНС) - явление довольно частое, что ведет к снижению качества жизни. Частота неблагоприятных явлений со стороны ЦНС оценивается как высокая – до 58% для неврологических явлений, до 31% – частота психиатрических побочных эффектов. Из неврологических побочных эффектов чаще наблюдаются головокружение, сонливость, нарушение внимания и головная боль. Психиатрические побочные эффекты представлены чаще аномальными сновидениями, бессонницей и другими нарушениями сна, депрессивными и тревожными расстройствами.
🚀Большинство побочных явлений эфавиренза, если и наблюдаются, то в первые 4 недели приема, а затем снижаются или исчезают, однако, в определенной доле, случаев неблагоприятные симптомы могут сохраняться, видоизменяться и даже усиливаться, что приводит к необходимости смены терапии.
🚀Считается, что эфавиренз хорошо проникает в ЦНС, что согласуется с его физико-химическими свойствами. В плазме крови эфавиренз почти весь связан белками, а вот в цереброспинальной жидкости концентрация белков низкая – менее 1%. При этом цереброспинальная жидкость омывает ткани мозга, которые уже весьма богаты богаты белками, способными связать эфавиренз, что в сумме вполне позволяет накапливаться эфавирензу в тканях мозга до существенных значений. Оно и к лучшему, ведь у эфавиренза узкое терапевтическое окно: концентрации ниже 1 мкг/мл приводят к вирусологической недостаточности, вот только концентрации, близкие к 3 мкг/мл, уже приводят к неврологическим и психиатрическим побочным явлениям.
🚀В качестве потенциальных корректоров некоторых центральных эффектов эфавиренза можно рассматривать: антидепрессант тразадон в низких и средних дозах, а также миансерин и миртазапин; атипичные антипсихотики клозапин, оланзапин, кветиапин, рисперидон и азенапин; антигистамины перитол и гидроксизин.
✅Безусловно, эфавиренз не является уникальным АРВ-препаратом в плане вирусологических или иммунологических параметров, более того, это довольно старый НИОТ. Наиболее рационально будет в случае возникновения любых побочных явлений, связанных с эфавирензем, заменить его на иной антиретровирусный агент. И лишь в особых и стесненных обстоятельствах можно рассматривать некую коррекцию побочных явлений, не забывая, что это потребует хорошего понимания механизмов действия корректирующего агента, включая дозозависимые эффекты, учет межлекарственных взаимодействий, учет спектра побочных явлений корректора, а также понимание риска трансформаций побочных явлений эфавиренза.
#арвт #афавиренз_регаст
🚀Побочные явления эфавиренза со стороны центральной нервной системы (ЦНС) - явление довольно частое, что ведет к снижению качества жизни. Частота неблагоприятных явлений со стороны ЦНС оценивается как высокая – до 58% для неврологических явлений, до 31% – частота психиатрических побочных эффектов. Из неврологических побочных эффектов чаще наблюдаются головокружение, сонливость, нарушение внимания и головная боль. Психиатрические побочные эффекты представлены чаще аномальными сновидениями, бессонницей и другими нарушениями сна, депрессивными и тревожными расстройствами.
🚀Большинство побочных явлений эфавиренза, если и наблюдаются, то в первые 4 недели приема, а затем снижаются или исчезают, однако, в определенной доле, случаев неблагоприятные симптомы могут сохраняться, видоизменяться и даже усиливаться, что приводит к необходимости смены терапии.
🚀Считается, что эфавиренз хорошо проникает в ЦНС, что согласуется с его физико-химическими свойствами. В плазме крови эфавиренз почти весь связан белками, а вот в цереброспинальной жидкости концентрация белков низкая – менее 1%. При этом цереброспинальная жидкость омывает ткани мозга, которые уже весьма богаты богаты белками, способными связать эфавиренз, что в сумме вполне позволяет накапливаться эфавирензу в тканях мозга до существенных значений. Оно и к лучшему, ведь у эфавиренза узкое терапевтическое окно: концентрации ниже 1 мкг/мл приводят к вирусологической недостаточности, вот только концентрации, близкие к 3 мкг/мл, уже приводят к неврологическим и психиатрическим побочным явлениям.
🚀В качестве потенциальных корректоров некоторых центральных эффектов эфавиренза можно рассматривать: антидепрессант тразадон в низких и средних дозах, а также миансерин и миртазапин; атипичные антипсихотики клозапин, оланзапин, кветиапин, рисперидон и азенапин; антигистамины перитол и гидроксизин.
✅Безусловно, эфавиренз не является уникальным АРВ-препаратом в плане вирусологических или иммунологических параметров, более того, это довольно старый НИОТ. Наиболее рационально будет в случае возникновения любых побочных явлений, связанных с эфавирензем, заменить его на иной антиретровирусный агент. И лишь в особых и стесненных обстоятельствах можно рассматривать некую коррекцию побочных явлений, не забывая, что это потребует хорошего понимания механизмов действия корректирующего агента, включая дозозависимые эффекты, учет межлекарственных взаимодействий, учет спектра побочных явлений корректора, а также понимание риска трансформаций побочных явлений эфавиренза.
#арвт #афавиренз_регаст
👍1